記事一覧
Synthetic approaches to the new drugs
最も可能性が高いと考えられるNCEsのプロセススケール合成について考察する論文。毎年執筆されており、勉強になるシリーズ。
※NCEs: New Chemical Entities
Synthetic Approaches to the New Drugs Approved During 2022
2024/3/15
10.1021/acs.jmedchem.3c02374
Synthetic
【論文】Trehalose-Bearing Carriers to Target Impaired Autophagy and Protein Aggregation Diseases
2023/11/29
トレハロースに関する既存文献を総括しており、今後の展望について言及。
トレハロースがオートファジーを誘導したり、ミスフォールドタンパク質の凝集を抑制することは以前から知られている。神経変性疾患、糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）、動脈硬化症、虚血性疾患などの疾患群に対して、治療薬となる可能性について研究されている。
トレハロースの構造は下図の通り。グルコー
Practical Reactions / Bond Formation
Three-component Condensation / MAC Reagent
α -Acetoxyacetic Acid Methyl Esters; General Procedures Method A (21a-e)
H-MAC-Ac (16; 29.8 mg, 0.24 mmol, 1.2 equiv) was added to a solution of 20 (0.20
Practical Reactions / FGI
B(OH)2, Bpin → NH2
1
Add boronic acid (0.5 mmol, 1.0 equiv.) and N-Boc-Otosylhydroxylamine (1.5 equiv.) in 1, 2-dichloroethane (1 mL) to a round-bottom flask equipped with a magnetic stirring bar at
Practical Reactions / Bond Formation
DMF-DMA / dimethylaminomethylation
A solution of 1-[3-(4-benzoyl-2-methyl-piperazin-1-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7-yl]-ethanone (0.78 g, 1.8 mmol) and dimethylformamide dimetylacetal (6.3 mL)
Practical Reactions / Bond Formation
Mitsunobu Reaction / Tsunoda Reagent
To a solution of 2-(1,3-dioxan-2-yl)ethylsulfonamide (295.3 mg, 1.5 mmol) and 2-octen-1-ol (155 μL, 1.0 mmol) in dry toluene (5 mL) was added CMBP (0.4 mL, 1.5 mm
【論文】Organism-wide, cell-type-specific secretome mapping of exercise training in mice
2023/5/3
・運動によって肝臓から CES2 の分泌が誘導される（乳酸刺激）
CES2 carboxylesterase 2 [ Homo sapiens (human) ]
・可溶性CES2タンパク質はマウスにおいて、抗肥満、抗糖尿病、パフォーマンス向上作用を示す
・運動により誘導される肝臓からのCES2の分泌は、初代肝細胞に乳酸を添加する in vitro 試験においても再現され
【論文】Trends in Molecular Properties, Bioavailability, and Permeability across the Bayer Compound Collection
2023/2/8
Trends in Molecular Properties, Bioavailability, and Permeability across the Bayer Compound Collection
10.1021/acs.jmedchem.2c01577
バイエルの論文。
「経口バイオアベイラビリティ」と「膜透過性」について、自社化合物の大規模解析を実施、支配的な分子特
良い創薬ターゲットとは？（参考）
※随時追加＆更新
2010
Principles of early drug discovery
2011
What makes a good drug target?
2020
Improving target assessment in biomedical research: the GOT-IT recommendations
2018
ターゲットバリデーションについて
2021