薬剤師国家試験対策ノート｜論点解説 薬学理論問題 薬理(2) 第106回-第109回 3問 powered by GPT4o, Chat GPT
一般問題｜薬学理論問題【薬理】
第109回薬剤師国家試験 問151
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A～Cの濃度-反応曲線を示す。
各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
ただし、薬物A～Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
■選択肢
1. 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
2. 薬物AのpD2値は、約7である。
3. 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
4. 10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
5. 薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。
第108回薬剤師国家試験 問166
A～Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
2. 薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
3. 薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
4. 薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
5. 薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
第107回薬剤師国家試験 問168
図のように薬物Aは酵素アに作用する。薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
2. 薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
3. 薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
4. エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
5. ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
こんにちは！Mats & BLNtです。
matsunoya_note から、薬剤師国家 の論点解説をお届けします。
苦手意識がある人も、この機会に、薬学理論問題【薬理】 を一緒に完全攻略しよう！
今回は、薬学理論問題 薬理(2)として、2024年2月に実施された最新の薬剤師国家試験までの4回分、第106回薬剤師国家試験-第109回薬剤師国家試験 薬学理論問題【薬理】3問の論点解説を powered by GPT4o, Chat GPT（※）との対話を基盤にして一挙公開します。
※一部、Gemini 3.5 Pro, Google AI Studio使用。
Chat GPT との対話を基盤にした論点解説は、著者（Yukiho Takizawa, PhD）がプロンプトを作成して、その対話に応答する形でGPT4o & Copilot（※） が出力した文章であって、著者がすべての出力を校閲しています。
GPT4oの製造元（Open AI）がはっきりと宣言しているように、生成AIは、その自然言語能力および取得している情報の現在の限界やプラットフォーム上のインターフェースのレイト制限などに起因して、間違った文章を作成してしまう場合があります。
疑問点に関しては、必要に応じて、ご自身でご確認をするようにしてください。
一般問題【薬学理論問題】は、解法へのアプローチで分類すると、2つにわけられます。
・選択肢の文章のみから、その記述の正誤を判断する問題
・図表の理解から、正答を選択する問題
今回取り上げた問題は、基本的に後者です。
また、必須問題との違いは、問題によって、選択肢を１つ選ぶ場合と２つ選ぶ場合がある事、また、１問の中に論点が複数ある事です。
要するに、必須問題がたくさんあるようなものです。
まず、ここから攻略することで、論点理解を深め、知識の幅を増やして、実力アップに挑戦しましょう。
薬剤師国家試験の勉強法は色々ありますが、薬学理論問題を一通り解いてみて、そこから自分に合った勉強法の傾向と対策を立てることは効率的な方法のひとつです。
Matsunoya品質の論点解説でサクッと学べば、それはそれで、薬剤師国家資格取得に向け走り出すきっかけになると思います。
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薬剤師国家試験対策ノート｜論点解説 薬学理論問題 薬理(2) 第106回-第109回 3問 powered by GPT4o, Chat GPT
1. 論点一覧 3問 薬学理論問題【薬理】
問番号は[試験の回]-[問番号]です。問番号順に並んでいます。
まず、論点を確認しましょう。
💡Tips:
Webブラウザ上でショートカットキー[Ctrl+F]を使ってみよう！
例： 問 107-100の論点、問題、論点解説、解説要約に素早くアクセスするには、107-100を選択してからCtrl+Fを押します。
薬剤師国家試験問題 薬学理論問題【薬理】第106回 - 第109回
Creator: Yukiho Takizawa, PhD
Tool: Chat GPT powered by GPT4o
Date: 2024/ 07/17
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論点：
■■GPT4o, GPT Chat
⇒ 改変・校正（Yukiho Takizawa, PhD）
論点リスト
問番号 ｜論点
薬理｜問 109-151｜内活性とEC50値
この問題の中心的な論点は、薬物A～Cの濃度-反応曲線に基づいて、内活性、pD2値、効力、相互作用、およびEC50値について正確に評価することです。
内活性は薬物の最大反応を示し、pD2値は薬物の効力を示す逆対数尺度、EC50値は半最大反応を引き起こすための薬物濃度を表します。
また、薬物の相互作用による反応の変化についても考慮される必要があります。
問番号 ｜論点
薬理｜問 108-166｜各構造を持つ薬物の作用機序と薬剤耐性機構
この問題は、薬物A～Cの化学構造とその作用メカニズム、ならびに抗菌活性の抑制要因に関する理解を問うものです。
主な論点は、薬物の分子構造に基づいてその作用部位および作用機序を特定し、また薬物の耐性機構に関する知識を適用することです。
特に、各薬物が標的とする細胞内の分子や酵素、ならびにそれらの分子構造に由来する特異な化学反応についての理解が求められます。
問番号 ｜論点
薬理｜問 107-168｜パーキンソン病治療薬の作用機序
この問題は、薬物Aの化学構造と酵素アの役割、およびそれに関連する薬物の作用機序についての理解を問うものです。主な論点は、薬物Aがどのように酵素アに作用するか、酵素アの働きとその阻害による生理的な効果、ならびに関連する薬物の作用機序についての知識を適用することです。特に、薬物Aがどのように代謝されるか、またその代謝過程における酵素アの役割についての理解が求められます。
2. 試験問題 3問 薬学理論問題【薬理】
薬剤師国家試験問題 薬学理論問題【薬理】第106回 - 第109回
Creator: Yukiho Takizawa, PhD
Tool: Chat GPT powered by GPT4o
Date: 2024/ 07/17
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論点を確認し終わったら、問題を解いてみましょう。
薬剤師国家試験の本番では、薬学理論問題は原則１問2.5分以内に解く必要があります。でも、最初はゆっくりで大丈夫です。よく考えることが大切だからです。時間がかかる問題とかからない問題があります。
落ち着いて一通り解いてみましょう。
2. 試験問題の後に、
3. 論点解説 があります。
わからなかった問題に関して、論点解説を読み、重点的に復習してみましょう。正解だった問題も、時間があったら、解説を確認するとよいです。
薬剤師国家試験問題 薬学理論問題【薬理】第106回 - 第109回
Creator: Yukiho Takizawa, PhD
Tool: Chat GPT powered by GPT4o
Date: 2024/ 07/17
・正答の選択肢は問題によって異なります。
１つ選択または２つ選択のどちらかです。
💡豆知識：
一般問題「薬学理論問題」の完全攻略の第一歩は、慣れる事です。
図の入った問題の場合は、薬剤師国家試験問題の原本で解いてみることをお勧めします。
薬剤師国家試験問題の原本は厚生労働省のホームページ 薬剤師国家試験のページ ｜厚生労働省 (mhlw.go.jp) にあります。
薬学理論問題【薬理】は本番の国家試験では第1日目の午後の休憩の後、15:50から始まる【薬理、薬剤、病態・薬物治療】の最初の科目です。
薬剤師国家試験1日目の必須問題9科目90問が午前中に終わり、午後、12:30からの15:00までの一般問題のうちの薬学理論問題【物理・化学・生物、衛生、法規・制度・倫理】が終わった後の15:50から17:45までの115分の3科目中の冒頭の薬理のパート部分です。
次には薬剤と病態・薬物治療が控えていますから、十分に余裕ができるレベルまで勉強しておくのも戦略の一つです。
試験問題の原本(PDF)はこちら
過去の試験問題及び解答
第106回 000756021.pdf (mhlw.go.jp)
第107回 000915527.pdf (mhlw.go.jp)
第108回 001074630.pdf (mhlw.go.jp)
第109回 001226761.pdf (mhlw.go.jp)
それでは、はじめましょう。
第109回薬剤師国家試験 問151
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A～Cの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A～Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
■選択肢
1. 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
2. 薬物AのpD2値は、約7である。
3. 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
4. 10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
5. 薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。
第108回薬剤師国家試験 問166
A～Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
2. 薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
3. 薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
4. 薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
5. 薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
第107回薬剤師国家試験 問168
図のように薬物Aは酵素アに作用する。薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
2. 薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
3. 薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
4. エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
5. ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
この後に記載された解説は、薬理学の基本的な概念に基づいており、特定の薬剤の作用機序や臨床応用に関する一般的な情報を提供するものです。もし更に詳細な情報が必要な場合は、専門の文献や資料を参照してください。
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😊 お疲れ様でした。次は、論点解説です。
がんばろう！絶対、完全攻略できます。
3. 論点解説 3問 薬学理論問題【薬理】
薬剤師国家試験問題 薬学理論問題【薬理】第106回 - 第109回
Creator: Yukiho Takizawa, PhD
Tool: Chat GPT powered by GPT4o
Date: 2024/ 07/17
Here; https://note.com/matsunoya_note/n/n0bf367364c2f
Matsunoya｜薬剤師国家試験対策ノート
第109回薬剤師国家試験 問151
薬理｜問 109-151 ■正答｜ 2 4
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A～Cの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A～Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
■選択肢
薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
薬物AのpD2値は、約7である。
薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。
薬理｜問 109-151
■設問へのアプローチ｜
総合的な論点
この問題の中心的な論点は、薬物A～Cの濃度-反応曲線に基づいて、内活性、pD2値、効力、相互作用、およびEC50値について正確に評価することです。
内活性は薬物の最大反応を示し、pD2値は薬物の効力を示す逆対数尺度、EC50値は半最大反応を引き起こすための薬物濃度を表します。
また、薬物の相互作用による反応の変化についても考慮される必要があります。
各選択肢の論点
選択肢1: 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
内活性の定義：薬物が最大反応を引き起こす能力。0から1で表され、1が最大。
曲線からの判断：薬物AとBの最大反応率が同じかどうかを確認し、内活性が100%かどうかを判断。
内活性の評価：内活性は通常0～1の範囲であることから、選択肢の数値表現が適切かどうかを考察。
選択肢2: 薬物AのpD2値は、約7である。
pD2値の定義：薬物の効力を示す指標で、pD2 = -log(EC50)。
EC50値の読み取り：グラフから薬物Aの50%反応を引き起こす濃度（EC50）を読み取り、その値を逆対数でpD2値に変換。
pD2値の計算：EC50値を基に計算し、約7となるかどうかを確認。
選択肢3: 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
効力の定義：特定の反応を引き起こすために必要な薬物濃度が低いほど効力が高い。
効力の比較：グラフから薬物AとBのEC50値を比較し、効力の高低を判断。
効力の評価：薬物Bの曲線が薬物Aの曲線より左にシフトしているかどうかを確認。
選択肢4: 10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
薬物相互作用の検討：薬物BとCの併用効果について、拮抗作用があるかどうか。
反応の変化：薬物Bの効果が薬物Cの存在下でどのように変化するかを仮定。
データの不足：問題文やグラフに明示されていない併用効果の記述があるかどうかを確認。
選択肢5: 薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。
EC50値の定義：最大反応の50%を引き起こすための薬物濃度。
グラフからの読み取り：薬物Cの反応率が50%になる濃度をグラフから読み取り、その値が10^(-4)mol/Lかどうかを確認。
EC50値の正確な判断：薬物Cの曲線形状を基にEC50値を特定。
このように各選択肢について、その論点とアプローチを整理することで、薬物の内活性、pD2値、効力、相互作用、およびEC50値について正確に評価することができます。
■論点｜内活性とEC50値
この問題の論点は、内活性およびEC50値を特定することです。
■解説1｜
薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。(選択肢1) [誤り]
内活性は、特定の受容体に対する薬物の最大反応を表し、0から1の範囲で表されます。
内活性が1であれば、その薬物は完全アゴニストであり、最大限の生理反応を引き起こします。
一方、内活性が0であれば、その薬物はアンタゴニストであり、受容体に結合しても生理反応を引き起こしません。
部分アゴニストの内活性は0と1の間にあり、中程度の反応を引き起こします。
薬物Aと薬物Bはどちらも100%の反応率に達しているため、内活性はともに1であるといえます。
内活性は100ではなく1であるため、この選択肢は誤りです。
薬物AのpD2値は、約7である。(選択肢2) [正しい]
pD2値は、薬物の効力を示す指標で、pD2 = -log(EC50)で計算されます。
グラフから、薬物AのEC50は10^(-7)mol/Lであるため、pD2値は7となります。
薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。(選択肢3) [正しい]
効力は、同じ反応を引き起こすために必要な薬物の濃度によって評価されます。
グラフから、薬物BのEC50は薬物Aよりも低いため、薬物Bの効力は薬物Aよりも高いといえます。
■解説2｜
薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。(選択肢5) [誤り]
EC50は、薬物が最大反応の50%を引き起こすために必要な濃度を示します。
薬物Cの最大反応の50%の濃度は、対数目盛で10^(-5)と10^(-4)の中央にあり、これは10^(-4.5)mol/L（約3.16 x 10^(-5)mol/L）です。
したがって、薬物CのEC50値は約10^(-4.5)mol/Lです。
この選択肢は不確実です。
10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。(選択肢4) [誤り]
薬物Bと薬物Cの併用効果に関するデータがグラフに示されていないため、この選択肢については判断が難しいです。
■結論｜
正しい選択肢は、2と3です。
■補足｜
薬物A及び薬物Bの内活性はともに1であり、100ではないため選択肢1は誤りです。
薬物CのEC50は10^(-4.5)mol/Lであり、選択肢5は不確実です。
選択肢4は、薬物Bと薬物Cの併用効果に関する記述ですが、問題文にその効果を示すデータがないため判断できません。
■Lecture｜
論点解説 内活性およびEC50値
内活性（Intrinsic Activity）は、薬物が受容体に結合した際に引き起こす最大反応を示す尺度です。この概念は薬理学において非常に重要であり、薬物の作用機序や効果を理解する上で基礎となります。
内活性の定義
内活性は、特定の受容体に対する薬物の最大反応を表し、0から1の範囲で表されます。
内活性が1であれば、その薬物は完全アゴニストであり、最大限の生理反応を引き起こします。
一方、内活性が0であれば、その薬物はアンタゴニストであり、受容体に結合しても生理反応を引き起こしません。部分アゴニストの内活性は0と1の間にあり、中程度の反応を引き起こします。
内活性の求め方
内活性を求めるには、薬物の最大反応（E_max）を測定し、その反応を基準薬（完全アゴニスト）の最大反応と比較します。以下にその手順を示します：
実験準備: 受容体を含む生理系（例：回腸平滑筋）に薬物を投与し、濃度-反応曲線を作成します。
最大反応（E_max）の測定: 薬物の濃度を増加させながら、誘発される生理反応（例：筋収縮）を測定します。濃度を増加させると反応は増加し、やがて最大反応に達します。
基準薬との比較: 同じ実験系で基準薬（完全アゴニスト）の濃度-反応曲線を作成し、その最大反応を測定します。
内活性の計算: 薬物の最大反応（E_max）を基準薬の最大反応で割ります。
内活性（IA）は次の式で求められます：
IA = Emax(薬物) / Emax(基準薬)
科学的根拠
内活性の概念は、A.J. Clarkによる受容体理論に基づいています。Clarkは、薬物と受容体の相互作用が反応の強さを決定することを示しました。さらに、Stephensonはこの理論を発展させ、受容体占有率と生理反応の関係を詳しく調査し、内活性の概念を導入しました。
Clark, A.J. (1937): Clarkの受容体理論は、薬物が受容体に結合して生理反応を引き起こすという基本的なモデルを提供しました。彼の研究は、薬物の濃度と反応の間の関係を数学的に記述する基礎を築きました。
Stephenson, R.P. (1956): Stephensonは、薬物の内活性を導入し、受容体占有率と生理反応の関係を説明するモデルを提案しました。彼の研究は、部分アゴニストやアンタゴニストの作用を理解する上で重要です。
Ref.
Clark, A.J. (1937). General Pharmacology. In: Handbuch der Experimentellen Pharmakologie. Vol 4. Springer, Berlin, Heidelberg.
Stephenson, R.P. (1956). A modification of receptor theory. British Journal of Pharmacology and Chemotherapy, 11(4), 379-393.
このように、内活性は薬物の効果を定量的に評価するための重要な指標であり、薬物の作用機序を理解するための基礎となります。
EC50の定義
EC50（Effective Concentration 50%）は、薬物が最大反応の50%を引き起こすために必要な濃度を示す指標です。
これは薬理学において、薬物の効力（potency）を評価するための重要なパラメータです。
EC50は、特定の生理的効果を50%達成するために必要な薬物の濃度を示します。これにより、薬物の効力を比較することができます。
低いEC50値は高い効力を示し、高いEC50値は低い効力を示します。
EC50の求め方
EC50を求めるには、薬物の濃度とその反応の間の関係を実験的に調べ、濃度-反応曲線を作成します。以下にその手順を示します：
実験準備: 生理系（例：回腸平滑筋）に対して薬物を投与し、その濃度を段階的に増加させます。
反応測定: 各濃度に対する生理反応（例：筋収縮）を測定します。これにより、濃度-反応データを収集します。
濃度-反応曲線の作成: 濃度（横軸）と反応（縦軸）をプロットし、曲線を描きます。
EC50の決定: 濃度-反応曲線から最大反応（E_max）の50%の反応を確認し、その反応に対応する薬物の濃度をEC50として特定します。
科学的根拠
EC50の概念は、H.O. SchildやA.J. Clarkなどの薬理学者によって確立されました。彼らの研究は、薬物の受容体への結合とその結果生じる生理反応の関係を明らかにしました。
Clark, A.J. (1933): Clarkの受容体理論は、薬物が受容体に結合して反応を引き起こすことを説明しました。彼の研究は、薬物の濃度と反応の関係を数学的に記述するための基礎を築きました。
Schild, H.O. (1947): Schildは、競合的阻害の理論を発展させ、受容体に対する薬物の効力を定量的に評価する方法を提供しました。
Ref.
Clark, A.J. (1933). The Mode of Action of Drugs on Cells. Edward Arnold & Co., London.
Schild, H.O. (1947). "pA, a new scale for the measurement of drug antagonism." British Journal of Pharmacology and Chemotherapy, 2(3), 189-206.
これらの基礎研究により、EC50は薬物の効力を比較し、その作用を理解するための標準的な指標として広く使用されています。
EC50を求めることで、薬物がどの程度の濃度で効果を発揮するのかを定量的に評価でき、治療薬の開発や選定において重要な役割を果たします。
薬物Cの最大反応の50%の濃度は、グラフから読み取ると10^(-5)と10^(-4)の中央にあります。これは、対数スケールではそれらの間の幾何平均になります。
幾何平均を求めるために、以下の計算を行います。
まず、10^(-5)と10^(-4)の対数を取ります。
Log(10^(-5))=-5
Log(10^(-4))=-4
これらの平均を取ります。
(-5 + -4)/2 = -9/2 = -4.5
平均の対数から元の値に戻します。
10^(-4.5)
したがって、薬物CのEC50は
10^(-4.5) = 3.16 × 10^(-5)
となります。
よって、グラフから読み取った薬物CのEC50は約 3.16 × 10^(-5) mol/Lです。
第108回薬剤師国家試験 問166
薬理｜問 108-166 ■正答｜ 1 5
A～Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
薬理｜問 108-166
■設問へのアプローチ｜
総合的な論点
この問題は、薬物A～Cの化学構造とその作用メカニズム、ならびに抗菌活性の抑制要因に関する理解を問うものです。主な論点は、薬物の分子構造に基づいてその作用部位および作用機序を特定し、また薬物の耐性機構に関する知識を適用することです。特に、各薬物が標的とする細胞内の分子や酵素、ならびにそれらの分子構造に由来する特異な化学反応についての理解が求められます。
各選択肢の論点
選択肢1: 薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
作用部位の特定：薬物Aの構造から、その作用部位（リボソームの30Sサブユニット）を確認。
タンパク質合成阻害：リボソームに作用することでタンパク質合成を阻害するメカニズムの理解。
具体的な作用機序：薬物Aがどのようにリボソームの機能を阻害するかを説明。
選択肢2: 薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
ペニシリン結合タンパク質（PBP）の役割：薬物BがどのようにPBPに結合し、トランスペプチダーゼ活性を抑制するかを説明。
細胞壁合成の抑制：PBPに結合することで細胞壁の合成を阻害するメカニズム。
薬物Bの化学構造の特徴：PBPと結合するための構造的要因を検討。
選択肢3: 薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
DNAジャイレースの役割：DNAジャイレースがDNA複製に果たす役割を確認。
阻害メカニズム：薬物CがDNAジャイレースを阻害することでDNA複製をどのように妨げるかを説明。
構造的特徴：DNAジャイレースと結合するための薬物Cの構造的要因。
選択肢4: 薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
薬物不活性化酵素：薬物AとCがアセチル化やリン酸化を受ける酵素の特定。
耐性メカニズム：これらの化学修飾が抗菌活性にどのように影響するかを説明。
具体的な修飾過程：アセチル化やリン酸化の具体的な過程とその影響を検討。
選択肢5: 薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
β-ラクタマーゼの役割：β-ラクタマーゼが薬物Bをどのように開裂するかを説明。
抗菌活性の抑制：開裂による抗菌活性の低下メカニズムを理解。
薬物Bの構造的特徴：β-ラクタマーゼの標的となる構造部分を特定。
このように各選択肢について、その論点とアプローチを整理することで、薬物の作用メカニズムおよび耐性機構について正確に評価することができます。
■論点｜ 各構造を持つ薬物の作用機序と薬剤耐性機構
この問題の論点は、提示された構造式から薬物A～Cがそれぞれどの様な抗菌薬に属するのかを理解し、抗菌薬の作用機序や薬剤耐性機構に関する正しい記述を選択することです。
■解説1｜
薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。(選択肢1) [正しい]
薬物Aはテトラサイクリン系の抗菌薬であり、細菌の30Sリボソームサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAの結合を阻害することで、タンパク質合成を阻害します。
薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。(選択肢5) [正しい]
薬物Bはβラクタム系抗菌薬であり、細菌の細胞壁合成酵素であるペニシリン結合タンパク質(PBP)に結合し、細胞壁合成を阻害します。
βラクタム系抗菌薬に対する主な耐性機構の一つとして、細菌が産生するβ-ラクタマーゼによる薬剤の分解があげられます。
β-ラクタマーゼはβラクタム環を加水分解することで、抗菌薬を不活性化します。
■解説2｜
細菌におけるタンパク質合成阻害や細胞壁合成阻害は、重要な抗菌薬の標的です。しかし、抗菌薬の使用増加に伴い、薬剤耐性機構を獲得した細菌が出現しており、薬剤の効果を減弱させています。
■結論｜
正しい選択肢は、1と5です。
■補足｜
薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。(選択肢2) [誤り]
薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質に結合することで、トランスペプチダーゼ活性を阻害し、細胞壁合成を阻害します。活性化ではありません。
薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。(選択肢3) [誤り]
薬物Cは、DNAジャイレース阻害薬ではなく、マクロライド系抗菌薬に分類されるため、細菌のリボソームに作用しタンパク質合成を阻害します。キノロン系抗菌薬がDNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害します。
薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。(選択肢4) [誤り]
薬剤不活性化酵素の誘導は、細菌における薬剤耐性機構の一つですが、薬物AとCの抗菌活性は主に薬剤排出ポンプやリボソームのメチル化によって減弱されます。
■Lecture｜
論点解説 抗生物質の分類と特徴
各医薬品化合物の薬理機序の特徴
薬物A：テトラサイクリン系抗菌薬
作用機序: 細菌の 30S リボソームサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAの結合を阻害することでタンパク質合成を阻害する。
効果: 静菌的効果（細菌の増殖抑制）
スペクトル: 広範囲スペクトル（グラム陽性菌、グラム陰性菌、リケッチア、クラミジアなど）
特徴:
経口投与可能
骨、歯牙への沈着
使用上の注意: 幼児の歯牙黄染、光線過敏症など
薬物B：βラクタム系抗菌薬
作用機序: 細菌の細胞壁の構成成分であるペプチドグリカンの合成を阻害する。具体的には、ペニシリン結合タンパク質 (PBP) に結合し、PBP の酵素活性（トランスペプチダーゼ活性など）を阻害することで、細胞壁合成を阻害する。
効果: 殺菌的効果（細菌を死滅させる）
スペクトル:
ペニシリン系: 主にグラム陽性菌、一部のグラム陰性菌
セフェム系、カルバペネム系: より広範囲のグラム陰性菌にも有効
特徴:
選択毒性が高い（細菌の細胞壁合成を選択的に阻害）
使用上の注意: アレルギー反応
薬物C：マクロライド系抗菌薬
作用機序: 細菌の 50S リボソームサブユニットに結合し、ペプチジル転移酵素を阻害することで、タンパク質合成を阻害する。
効果:
低濃度では静菌的効果（細菌の増殖抑制）
高濃度では殺菌的効果を示す場合もある
スペクトル: 中等度範囲スペクトル（グラム陽性菌、一部のグラム陰性菌、マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジアなど）
特徴:
組織移行性が良い
細胞内寄生菌にも有効
半減期が長い
テトラサイクリン系抗生物質 ドキシサイクリン
（論点解説｜化合物A）
CAS登録番号： 564-25-0
Ref. PubChem
ドキシサイクリンの薬理機構
ドキシサイクリンは、テトラサイクリン系抗生物質に属し、広範囲のグラム陽性菌、グラム陰性菌、一部の細胞内寄生虫に対して効果を示します。その薬理機構は、細菌のタンパク質合成を阻害することに基づいています。
作用機序:
ドキシサイクリンは、細菌の 30S リボソームサブユニットの A 部位に結合します。この結合は可逆的ですが、高い親和性を持っており、細菌のタンパク質合成を阻害します。
アミノアシルtRNAの結合阻害: ドキシサイクリンは、アミノアシルtRNAがリボソームのA部位に結合することを阻害します。これにより、タンパク質合成に必要なアミノ酸の供給が断たれ、翻訳が停止します。
mRNAの読み枠の維持: ドキシサイクリンは、mRNAがリボソーム上を適切な読み枠で移動するのを妨げるとの報告もあります。その結果、誤ったアミノ酸が取り込まれたり、翻訳が途中で終了したりする可能性があります。
特徴:
静菌的効果: ドキシサイクリンは、細菌を直接殺すのではなく、その増殖を阻害します。そのため、宿主の免疫系が感染の排除に重要な役割を果たします。
広範囲スペクトル: ドキシサイクリンは、多くの種類の細菌に対して効果があります。これは、多くの細菌がタンパク質合成に同様のリボソーム構造を利用しているためです。
組織移行性: ドキシサイクリンは、組織への浸透性が良く、細胞内にも取り込まれるため、細胞内感染症にも有効です。
薬剤耐性:
ドキシサイクリンは長年使用されているため、耐性菌が出現しています。主な耐性機構としては、薬剤排出ポンプの発現増加、リボソーム保護タンパク質の産生、標的部位の変異などが挙げられます。
Ref.
Chopra I, Roberts M. Tetracycline antibiotics: mode of action, applications, molecular biology, and epidemiology of bacterial resistance. Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60, table of contents.
Nelson ML, Levy SB. The history of the tetracyclines. Adv Appl Microbiol. 2011;76:17-33.
ペニシリン系抗生物質 ペニシリンVカリウム
（論点解説｜化合物B）
CAS登録番号： 132-98-9
Ref. PubChem
ペニシリンVカリウムの薬理機構
ペニシリンVカリウムは、ペニシリン系抗生物質に属し、主にグラム陽性菌に対して殺菌作用を示します。その薬理機構は、細菌の細胞壁合成を阻害することに基づいています。
作用機序:
ペニシリンVカリウムは、細菌の細胞壁の主要成分であるペプチドグリカンの合成に関与する酵素、トランスペプチダーゼを阻害します。
トランスペプチダーゼへの結合: ペニシリンVは、その構造中にβラクタム環を持ち、この部分がトランスペプチダーゼの活性部位に結合します。
ペプチドグリカン合成の阻害: トランスペプチダーゼは、ペプチドグリカンの構成成分であるペプチド鎖同士を架橋する役割を担っています。ペニシリンVが結合することでこの酵素の働きが阻害され、結果として細胞壁の合成が阻害されます。
細菌細胞の溶解:
細胞壁の合成が阻害されると、細菌は浸透圧の変化に耐えられなくなり、最終的に溶解して死滅します。
特徴:
殺菌的効果: ペニシリンVカリウムは、細菌を直接殺す殺菌作用を示します。
狭域スペクトル: ペニシリンVカリウムは、主にグラム陽性菌に対して有効であり、グラム陰性菌に対しては効果が限定的です。これは、グラム陰性菌の外膜がペニシリンVの透過を阻害するためです。
経口投与可能: ペニシリンVカリウムは、酸に安定であるため、経口投与が可能です。
薬剤耐性:
ペニシリン系抗生物質は広く使用されてきたため、耐性菌が出現しています。主な耐性機構としては、βラクタマーゼと呼ばれる酵素による分解、標的酵素であるトランスペプチダーゼの変異などが挙げられます。
Ref.
Waxman DJ, Strominger JL. Penicillins, cephalosporins, and other beta-lactam antibiotics. In: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.
Kong KF, Schneper L, Mathee K. Beta-lactam antibiotics: from antibiosis to resistance and bacteriology. APMIS. 2010 Mar;118(3):183-99.
マクロライド系抗生物質 アジスロマイシン
（論点解説｜化合物C）
CAS登録番号： 83905-01-5
Ref.
アジスロマイシンの薬理機構
アジスロマイシンは、マクロライド系抗生物質に属し、広範囲のグラム陽性菌、グラム陰性菌、クラミジア、レジオネラなどの細胞内寄生虫に対して効果を示します。その薬理機構は、細菌のリボソームに結合しタンパク質合成を阻害することによります。
作用機序:
アジスロマイシンは細菌の 50S リボソームサブユニットのペプチジル転移酵素（peptidyltransferase）の近傍に結合し、タンパク質合成を阻害します。
リボソームへの結合: アジスロマイシンは細菌のリボソームに高い親和性を持って結合し、特に 23S rRNA との結合が重要であると考えられています。
ペプチド鎖延長阻害: リボソームに結合することで、アジスロマイシンはペプチド鎖が延長する過程を阻害します。これは、新規アミノ酸の取り込みを妨げたり、リボソーム上でのmRNAの移動を阻害したりすることによって起こると考えられています。
翻訳の阻害: 結果として、アジスロマイシンは細菌におけるmRNAからのタンパク質合成（翻訳）を阻害します。タンパク質は細菌の生存に必須であるため、アジスロマイシンはこのようにして抗菌効果を発揮します。
特徴:
静菌的効果・殺菌的効果: アジスロマイシンは、低濃度では細菌の増殖を抑制する静菌的に作用しますが、高濃度では殺菌的に作用することもあります。
広範囲スペクトル: アジスロマイシンは広範なグラム陽性菌および一部のグラム陰性菌に対して効果があります。さらに、クラミジアやレジオネラなどの細胞内寄生虫にも効果を示します。
組織移行性・半減期: アジスロマイシンは組織移行性が良く、細胞内にも蓄積しやすい性質を持ちます。また、半減期が長いため、1 日 1 回の投与で効果が持続します。
薬剤耐性:
アジスロマイシンは長年使用されてきたため、耐性菌が出現しています。主な耐性機構としては、リボソームの標的部位の変異、薬剤排出ポンプの発現増加、薬剤を不活性化する酵素の産生などが挙げられます。
Ref.
Piscitelli SC, Danziger LH, Rodvold KA. Clarithromycin and azithromycin: new macrolide antibiotics. Clin Pharm. 1992 Jan;11(1):137-52.
Retsema J, Girard A, Schelkly W, Manousos M, Anderson M, Bright GM, Borovoy R, Brennan L, Mason R. Spectrum and potency of the azalide A-56268 (CP-62,993), a representative of a new subclass of macrolide antibiotics. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1089-94.
DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する薬物 キノロン系抗菌薬 （論点解説｜選択肢3）
DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する薬物はキノロン系抗菌薬です。
キノロン系抗菌薬は、細菌のDNAジャイレース（DNA gyrase、細菌における II 型トポイソメラーゼ）またはIV型トポイソメラーゼに作用し、DNAの複製、転写に必要な、DNAの巻き戻しを阻害することで抗菌作用を示します。
Ref. レボフロキサシン CAS登録番号 100986-85-4 PubChem
主なキノロン系抗菌薬を作用機序別に第一世代から第四世代に分類すると以下の通りです。
｜薬剤名｜世代｜標的酵素｜グラム陽性菌｜グラム陰性菌｜特徴
｜ナリジクス酸｜第一世代｜DNAジャイレース｜△｜○｜尿路感染症に有効
｜オキソリン酸｜第一世代｜DNAジャイレース｜△｜○｜尿路感染症に有効
｜ピペミド酸｜第二世代｜DNAジャイレース｜△｜○｜尿路感染症に有効
｜エノキサシン｜第二世代｜DNAジャイレース｜△｜○｜
｜ノルフロキサシン｜第二世代｜DNAジャイレース｜△｜○｜
｜シプロフロキサシン｜第三世代｜DNAジャイレース｜○｜○｜緑膿菌を含むグラム陰性菌に有効、呼吸器感染症、尿路感染症
｜レボフロキサシン｜第三世代｜DNAジャイレース｜○｜○｜
｜スパルフロキサシン｜第三世代｜DNAジャイレース｜○｜○｜
｜ガチフロキサシン｜第三世代｜DNAジャイレース｜○｜○｜
｜モキシフロキサシン｜第四世代｜DNAジャイレース, トポイソメラーゼIV｜○｜○｜嫌気性菌にも有効
｜トロバフロキサシン｜第四世代｜DNAジャイレース, トポイソメラーゼIV｜○｜○｜
Ref.
Katz DNA. Topoisomerases as antibacterial targets. Ann N Y Acad Sci. 2009 Oct;1177:106-17.
第107回薬剤師国家試験 問168
薬理｜問 107-168 ■正答｜ 2 5
図のように薬物Aは酵素アに作用する。薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
薬理｜問 107-168
■設問へのアプローチ｜
総合的な論点
この問題は、薬物Aの化学構造と酵素アの役割、およびそれに関連する薬物の作用機序についての理解を問うものです。主な論点は、薬物Aがどのように酵素アに作用するか、酵素アの働きとその阻害による生理的な効果、ならびに関連する薬物の作用機序についての知識を適用することです。特に、薬物Aがどのように代謝されるか、またその代謝過程における酵素アの役割についての理解が求められます。
各選択肢の論点
選択肢1: 薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
代謝産物の特定：薬物Aが酵素アによってドパミンに代謝されるかどうかを確認。
酵素アの作用：酵素アが関与する代謝経路の理解。
化学構造の変化：薬物Aの代謝によって生成される化学構造を検討。
選択肢2: 薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
酵素阻害のメカニズム：薬物Aが酵素アをどのように阻害するかを説明。
レボドパの代謝経路：末梢でのレボドパからドパミンへの代謝過程の理解。
阻害の効果：酵素アの阻害によって生じる生理的効果を検討。
選択肢3: 薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
脳内代謝経路：脳内でのドパミンの酸化過程を理解。
酵素阻害のメカニズム：薬物Aが脳内の酵素アをどのように阻害するかを説明。
阻害の効果：脳内での酵素アの阻害による生理的効果を検討。
選択肢4: エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
エンタカポンの作用機序：エンタカポンがどのように酵素アを阻害するかを説明。
代謝経路の特定：レボドパから3-O-メチルドパへの代謝過程を理解。
阻害の効果：酵素アの阻害によって生じる生理的効果を検討。
選択肢5: ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
代謝産物の特定：ドロキシドパが酵素アによってノルアドレナリンに代謝されるかどうかを確認。
酵素アの作用：酵素アが関与する代謝経路の理解。
化学構造の変化：ドロキシドパの代謝によって生成される化学構造を検討。
このように各選択肢について、その論点とアプローチを整理することで、薬物の作用メカニズムおよび酵素アの役割について正確に評価することができます。
■論点｜ パーキンソン病治療薬の作用機序
この問題の論点は、パーキンソン病治療薬であるレボドパの代謝に関わる酵素と阻害薬を理解し、それぞれの薬物の作用機序に関する正しい記述を選択することです。
■解説1｜
薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。(選択肢2) [正しい]
図より、薬物Aはレボドパからドパミンへの変換を触媒する酵素アを阻害していることが分かります。この酵素アは芳香族アミノ酸脱炭酸酵素（AADC）であり、レボドパの末梢における代謝に関与します。
ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。(選択肢5) [正しい]
ドロキシドパはノルアドレナリンの前駆体であり、AADCによってノルアドレナリンに変換されます。
Ref.
Droxidopa | C9H11NO5 | CID 92974 - PubChem (nih.gov)
Norepinephrine | C8H11NO3 | CID 439260 - PubChem (nih.gov)
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/439260a
■解説2｜
パーキンソン病は脳内のドパミン神経が変性・脱落することで発症します。レボドパは脳内でドパミンに変換されることでドパミン神経を活性化し、パーキンソン病の症状を改善しますが、末梢で代謝されると脳内に移行しにくくなるため、AADC阻害薬を併用します。
■結論｜
正しい選択肢は、2と5です。
■補足｜
薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。(選択肢1) [誤り]
薬物AはAADC阻害薬であるため、ドパミンに異化されることはありません。
薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。(選択肢3) [誤り]
脳内ドパミンの酸化は、モノアミン酸化酵素B (MAO-B)やカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT)によって触媒されます。
エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。(選択肢4) [誤り]
エンタカポンはCOMT阻害薬であり、レボドパから3-O-メチルドパへの変換を阻害します。AADC阻害薬ではありません。
なお、提示された図から化合物Aは カルビドパ（CAS登録番号： 28860-95-9） です。
パーキンソン病治療においてレボドパの末梢代謝を抑えるために臨床使用されているAADC阻害薬はカルビドパです。
以下の化合物はレボドパ（Levodopa）、CAS番号: 59-92-7です。
以下の化合物は**ドーパミン（Dopamine）**、CAS番号: 51-61-6です。
ドーパミンは神経伝達物質で、脳内で重要な役割を果たしています。
■Lecture｜論点解説 芳香族アミノ酸脱炭酸酵素（AADC）
芳香族アミノ酸脱炭酸酵素（AADC）について
1. 生体内での役割と分布
芳香族アミノ酸脱炭酸酵素（AADC）は、カテコールアミンやインドールアミンの合成に関与する重要な酵素です。この酵素は、芳香族アミノ酸のカルボキシル基を除去し、アミンを生成します。具体的には、以下の役割を担っています：
ドーパミンの生成：L-ドパからドーパミンを生成する。ドーパミンは中枢神経系において重要な神経伝達物質であり、運動制御や感情の調節に関与しています。
セロトニンの生成：5-ヒドロキシトリプトファン（5-HTP）からセロトニンを生成する。セロトニンは気分、睡眠、食欲の調節に関与する神経伝達物質です。
ノルアドレナリンとアドレナリンの生成：ドーパミンからノルアドレナリン、さらにノルアドレナリンからアドレナリンを生成する過程においても重要です。
分布：
中枢神経系：特に黒質-線条体系や視床下部に高濃度で存在。
末梢組織：腎臓、副腎髄質、腸管神経系などに広く分布。
2. 病態と治療における医薬品の作用機序
AADCの機能不全は、いくつかの神経学的および精神医学的な病態と関連しています。これらの病態に対する治療戦略は、主にAADCの活性を調整することを目指しています。
パーキンソン病：
病態：パーキンソン病は黒質-線条体系のドーパミンニューロンの減少によって引き起こされます。
治療：L-ドパ（レボドパ）はAADCによってドーパミンに変換され、欠乏しているドーパミンを補充します。ただし、末梢での代謝を抑制するために、L-ドパとカルビドパ（AADC阻害剤）を併用することが一般的です。これにより、L-ドパが脳内に到達し、AADCによってドーパミンに変換される割合が増加します。
AADC欠損症：
病態：遺伝性のAADC欠損症は、ドーパミンおよびセロトニンの不足を引き起こし、重度の運動障害や自律神経障害を引き起こします。
治療：ドーパミンアゴニストやモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を用いることで、残存するドーパミンの利用効率を高める治療が行われます。
セロトニン関連障害：
病態：セロトニンの不足は、うつ病や不安障害などの精神障害と関連しています。
治療：5-HTPの補充や選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）を使用することで、セロトニン濃度を高める治療が行われます。5-HTPはAADCによってセロトニンに変換されます。
科学的根拠の引用
AADCの役割と分布：AADCは、カテコールアミン（ドーパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン）およびインドールアミン（セロトニン）の合成に関与することが知られています（Nagatsu, T. et al., "Biosynthesis of catecholamines and serotonin" J Neural Transm Suppl. 1995;45:1-19.）。
パーキンソン病治療：レボドパとカルビドパの併用療法がパーキンソン病の治療に有効であることが広く認められています（Fahn, S. et al., "Levodopa and the progression of Parkinson's disease" N Engl J Med. 2004 Dec 9;351(24):2498-508.）。
AADC欠損症：AADC欠損症の治療にはドーパミンアゴニストやMAOIが用いられることが研究されています（Lee, HF. et al., "Clinical characteristics and treatment outcomes of patients with aromatic L-amino acid decarboxylase deficiency" Orphanet J Rare Dis. 2018 Nov 14;13(1):142.）。
セロトニン関連障害の治療：5-HTPの補充やSSRIの使用は、セロトニン濃度を高めることが示されています（Turner, EH. et al., "Selective publication of antidepressant trials and its influence on apparent efficacy" N Engl J Med. 2008 Jan 17;358(3):252-60.）。
これらの知識を基に、AADCの役割とその関連する病態および治療法について総合的に理解することが重要です。
😊 お疲れ様でした。がんばろう！絶対、完全攻略できます。
では、問題を解いてみましょう！
すっきり、はっきりわかったら、合格です。
第109回薬剤師国家試験 問151
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A～Cの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A～Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
■選択肢
1. 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
2. 薬物AのpD2値は、約7である。
3. 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
4. 10^(-4)mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10^(-3)mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
5. 薬物CのEC50値は、10^(-4)mol/Lである。
第108回薬剤師国家試験 問166
A～Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
2. 薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
3. 薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
4. 薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
5. 薬物Bは、細菌が産生するβ-ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。
第107回薬剤師国家試験 問168
図のように薬物Aは酵素アに作用する。薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
■選択肢
1. 薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
2. 薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
3. 薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
4. エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
5. ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
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薬剤師国家試験対策ノート｜論点解説 薬学理論問題 薬理(2) 第106回-第109回 3問 powered by GPT4o, Chat GPT｜matsunoya (note.com)
参考資料｜
厚生労働省ホームページ / 薬剤師国家試験のページ
薬剤師国家試験のページ ｜厚生労働省 (mhlw.go.jp)
過去の試験問題及び解答｜
第109回（令和6年2月17日、2月18日実施）
第108回（令和5年2月18日、2月19日実施）
第107回（令和4年2月19日、2月20日実施）
第106回（令和3年2月20日、2月21日実施）
第105回（令和２年２月22日、23日実施）
第104回（平成31年2月23、2月24日実施）
第103回（平成30年2月24、2月25日実施）
第102回（平成29年2月25、2月26日実施）
第101回（平成28年2月27、2月28日実施）
第100回（平成27年2月28、3月1日実施）
第99回（平成26年3月1、2日実施）
第98回（平成25年3月2、3日実施）
第97回（平成24年3月3、4日実施）
過去の薬剤師国家試験の結果｜
第109回（令和６年２月17日、18日実施）［PDF形式：2,589KB］［2.6MB］
第108回（令和５年２月18日、19日実施）［PDF形式：471KB］［471KB］
第107回（令和４年２月19日、20日実施）［PDF形式：803KB］［803KB］
第106回（令和３年２月20日、21日実施）［PDF形式：871KB］［871KB］
第105回（令和２年２月22日、23日実施）［PDF形式：371KB］［371KB］
第104回（平成31年2月23、2月24日実施）［PDF形式：620KB］［620KB］
第103回（平成30年2月24、2月25日実施）［PDF形式：457KB］
第102回（平成29年2月25、2月26日実施）［PDF形式：564KB］
第101回（平成28年2月27、2月28日実施）［PDF形式：796KB］
第100回（平成27年2月28、3月1日実施）［PDF形式：2,005KB］
第99回（平成26年3月1、2日実施）［PDF形式：1,116KB］
第98回（平成25年3月2、3日実施）［PDF形式：634KB］
第97回（平成24年3月3、4日実施）［PDF形式：285KB］
いかがでしたか？前回の4年前の集計と比較して、文章での解説を省略して、グラフだけで見せるアプローチにしてみました。
薬学生の皆さんは、ぜひ、グラフから分析と考察に挑戦してみてください。
今日はこの辺で、
それではまた
お会いしましょう。
Your best friend
Mats & BLNt
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