医薬系特許への無効審判請求（確定分、2021/08/25）

特許庁公報第8425号掲載分（2021年8月25日公示）
審決の確定件数：１２件
医薬系の件数（無効審判関係）：１件

１．アステラス製薬 v 東和薬品、ニプロ

(1) 登録番号：特許5849946号
(2) 発明の名称：放出制御医薬組成物
(3) 分割出願：無
(4) 審判番号：2020 審800042
(5) 審決の趣旨：訂正を認める。請求不成立。
(6) 登録年月日：R 3. 7. 13
(7) 出訴：無
(8) 権利者：アステラス製薬　株式会社 
(9) 請求人/参加人：東和薬品　株式会社（請求人）、ニプロ　株式会社 （参加人）
(10) 請求項１：
（訂正前）
１製剤当たり１０ｍｇ以上２００ｍｇ以下の（Ｒ）－２－（２－アミノチアゾール－４－イル）－４’－［２－［（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩、及び、徐放性医薬組成物用担体を含有し、溶出試験開始１．５時間後の薬物溶出率が７５％以下であり、かつ７時間後の薬物溶出率が７５％以上１００％以下であり、幾何学的に配置した薬物核および放出制御層からなる多層性製剤、複数のガムを組み合わせたゲル製剤、浸透圧ポンプ型製剤、膨潤性高分子を用いた製剤、水溶性高分子を用いたマトリクス製剤、コーティング膜による放出制御製剤、並びに、不溶性高分子を用いたマトリクス製剤からなる群より選択される、放出制御錠剤であって、
前記の幾何学的に配置した薬物核および放出制御層からなる多層性製剤が、薬物を含有する層及び放出制御層からなり、以下の構成：
ａ）層中５～９０Ｗ／Ｗ％の水溶性高分子を含有する混合物又は粒剤を圧縮することにより製造される、環境流体との接触で膨張する性質を有する第一層（層１）、
ｂ）第一層に隣接し、圧縮成形性に適した特性を有し、かつ予め決められた時間内に生理活性物質を放出するように設計された、水溶性高分子と他の賦形剤からなる、薬物を含有する第二層（層２）
からなる、二層からなる製剤、あるいは、
ａ）層中５～９０Ｗ／Ｗ％の水溶性高分子を含有する混合物又は粒剤を圧縮することによ
り製造される、環境流体との接触で膨張する性質を有する第一層（層１）、
ｂ）第一層に隣接し、圧縮成形性に適した特性を有し、かつ予め決められた時間内に生理活性物質を放出するように設計された、水溶性高分子と他の賦形剤からなる、薬物を含有する第二層（層２）、及び
ｃ）一般的にゲル化及び／又は膨張し、次いで任意に崩壊する水溶性高分子を含み、かつ（層２）からの薬物の放出を制御する機能を有する、（層２）に隣接する第三層（層３）
からなる、三層からなる製剤であり、
前記の複数のガムを組み合わせたゲル製剤が、少なくとも、薬物とガム基剤とを含有し、当該ガム基剤が、ヘテロ多糖ガム及び環境流体に呈される時に前記ヘテロ多糖ガムを橋かけ結合させることができるホモ多糖を含む徐放性賦形剤である製剤であり、
前記の浸透圧ポンプ型製剤が、薬物層とプッシュ層とからなる二層錠型圧縮コアに、半透膜をコーティングしてなる製剤であり、
前記の膨潤性高分子を用いた製剤が、水の吸収時に膨潤する高分子量の水溶性のポリマーを含む製剤であり、
前記の水溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、水溶性高分子に薬物が均一に分散している製剤であり、
前記のコーティング膜による放出制御製剤が、コーティング液の成分として、皮膜形成剤を含有する製剤であり、
前記の不溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、水不溶性高分子に薬物が均一に分散している製剤である、前記放出制御錠剤。

（訂正後）
１製剤当たり１０ｍｇ以上２００ｍｇ以下の（Ｒ）－２－（２－アミノチアゾール－４－イル）－４’－［２－［（２－ヒドロキシ－２－フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩、及び、徐放性医薬組成物用担体を含有する放出制御錠剤であって、溶出試験開始１．５時間後の薬物溶出率が７５％以下であり、かつ７時間後の薬物溶出率が７５％以上１００％以下であり、
　放出制御錠剤が、膨潤性高分子を用いた製剤または水溶性高分子を用いたマトリクス製剤であり、
　前記の膨潤性高分子を用いた製剤が、水の吸収時に膨潤する高分子量の水溶性のポリマーとしてポリアルキレンオキサイドを含む製剤であり、
　前記の水溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、ヒプロメロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロースに薬物が均一に分散している製剤である、前記放出制御錠剤。

(11) 関連医薬品：
・アステラス製薬（先発品）：ベタニス®錠
・東和薬品、ニプロ：無し

(12) 備考
本件に対しては延長登録出願は行なわれていない。
審査時に先後願を指摘された特許5849947号に対しては、無効審判の請求無し。
ベタニス錠に関連する物質特許は有効に存続中であり、後発医薬品の製造販売承認は行なわれていない。
・物質特許：
特許3193706号、存続期間満了日(2023/10/15) 
・用途特許：
特許3815496号、存続期間満了日(2028/11/04) 
・結晶特許：
特許3800220号、存続期間満了日(2027/10/29) 
・製剤特許：
特許3140465号、本権利消滅日(2018/09/10)
特許3462490号、存続期間満了日(2025/08/01) 
特許4688089号、存続期間満了日(2030/02/02) 

（最終更新日：2021/10/07）