中枢神経系①(てんかん、パーキンソン病、アルツハイマー)

抗てんかん薬

てんかん

病態

大脳神経細胞に過剰な放電が発生してんかん発作が現れる慢性脳疾患である。
GABAなどの抑制性神経伝達物質の減少、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の増加などによって発症する。

【発作の分類】
発作の分類は、脳の一部に局限しているものは部分発作
脳幹も含め脳全体であると全般発作となる。

治療薬一覧
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【バルビツール酸系】
フェノバルビタール、プリミドン
GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合しCl⁻チャネルを開口させ、細胞内を過分極させる。フェノバルビタールは、他のバルビツール酸系と異なり、催眠作用を示さない用量で抗てんかん作用を示す。

【電位依存性Na⁺チャネル遮断】
フェニトイン、ホスフェニトイン、カルバマゼピン
Na⁺チャネルを遮断➞Na⁺の細胞内流入を阻止し、神経膜の脱分極を抑制する。
フェニトイン、ホスフェニトインは抗不整脈作用も示し、
カルバマゼピンは三叉神経痛や躁病にも用いられる。

【T型Ca⁺チャネル遮断】
エトスクシニド、トリメタジオン
T型Ca⁺チャネルを遮断し、T電流(低閾値Ca⁺電流)を減少させ、異常な神経発火を抑制する。
☆強直間代発作は悪化させる。

【ベンゾジアゼピン系】
ジアゼパム、クロナゼパム、ニトラゼパム、クロバサム
GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、
GABAのGABAA受容体に対する親和性を増大させGABAの作用を増強させる。
➞結果、Cl⁻チャネルを開口させ、細胞内を過分極させる。
・ジアゼパム(静注)はてんかん重積発作に第一選択薬として有効である。

【全般発作第一選択薬】
バルプロ酸
①GABA分解酵素であるGABAトランスアミナーゼを阻害し
神経内のGABA量を増加させ神経膜を過分極にする。
②T型Ca⁺チャネルを抑制する。
③Na⁺チャネルを抑制する。➞脱分極を抑制

【その他】

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