Goodman & Gilman　薬理学まとめノート#5 "Membrane Transporters and Drug Response"

Chapter5 "Membrane Transporters and Drug Response"についてのまとめ。

何が書いてあるか

5-1
・薬剤の輸送において主要なトランスポーターは，ABCトランスポーターおよびSLCトランスポーターである。

・トランスポーターを標的とする薬剤：SSRI，2型糖尿病治療薬（カナグリフロジン，ダパグリフロジン，エンパグリフロジン）など

・トランスポーターの過剰発現により，薬剤耐性が生じ，抗がん剤などが細胞から排出される。

・トランスポーターが薬物の有害反応を媒介することがある：肝臓に多く発現するOCT1，腎臓に多く発現するOCT2など

・ベクトル輸送の例：小腸，肝臓，腎臓，脳の毛細血管

・SLCスーパーファミリーの例：SLC22ファミリーは腎分泌において，多くの抗生物質や抗ウイルス剤を含むアニオン性およびカチオン性薬物と相互作用する。

・ABCスーパーファミリーのうち主要なものに，MDR1/ABCB1，MRP2/ABCC2，BCRP/ABCG2がある。

・肝トランスポーターは，スタチン系薬剤やイリノテカン，ACE阻害剤，レパグリニドなどの作用を左右する。

・腎トランスポーターには有機カチオン分泌輸送体や有機アニオン分泌輸送体などがある。

・脳において，GABAやカテコラミン，ドパミン，セロトニンの取り込みにおいてトランスポーターが働いている。

・BBBは脳や脈絡叢の毛細血管内皮のタイトジャンクションに由来しており，選択的な透過に重要である。

・拡張クリアランス概念に基づいて，PBPKモデルが設計される。

ノート

参考：

トランスポーターの基本的事項について；

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