ALC-0159/ALC-0315
ALC-0159は、PEG/脂質コンジュゲート（すなわちPEG化脂質）であり、具体的には、2-ヒドロキシ酢酸のN,N-ジミリスチルアミドをO-ペグ化して、PEG鎖の質量を約2キロダルトン（N,N-ジミリスチルヒドロキシアセタミド1分子あたり約45～46エチレンオキシド単位に相当）にしたものである。その性質上、非イオン性の界面活性剤です。有効成分tozinameranを含むPfizer-BioNTech SARS-CoV-2 mRNAワクチンに展開されています[1]。
その他の名称
2-[(ポリエチレングリコール)-2000]-N,N-ジテトラデシルアセトアミド
ポリエチレングリコール（PEG）脂質コンジュゲートであるALC-0159は、ワクチンの賦形剤として使用できる可能性があります[1]。
ALC-0159は、ポリエチレングリコール（PEG）部位を介した立体的なメカニズムでナノ粒子の安定化に寄与している[1]。
MCEはこれらの方法の正確性を独自に確認していません。MCEはこれらの方法の精度を独自に確認しておらず、あくまでも参考としています。
分子式(C₂H₄O)nC₃₁H₆₃NO₂
関連:PEG300
1.製品および会社の識別
1.1 製品名
製品名： カタログ番号： CAS番号： :
alc-0159 hy-138300 1849616-42-7
1.2 物質または混合物の関連する識別された用途および推奨されない用途
識別された用途：実験用化学物質、物質の製造。
1.3 安全データシートの供給者の詳細
会社名Tel:
Fax: E-mail:
1.4 緊急時の電話番号
緊急電話番号
2.危険有害性の識別
MedChemExpress USA 609-228-6898
609-228-5909 sales@medchemexpress.com
609-228-6898
2.1 物質または混合物の分類
危険な物質または混合物ではありません。
2.2 GHS ラベル要素（予防的記述を含む
危険な物質または混合物ではありません。
2.3 その他の危険有害性
該当なし。
3.組成および成分に関する情報
3.1 物質
分子量分子量。CAS No:
4.応急措置
4.1 応急措置の内容 目に入った場合
(C2H4O)nC31H63NO2 N/A
1849616-42-7
コンタクトレンズを外し、洗眼器を設置し、直ちに大量の水で目を洗う。まぶたを指ではさんで、十分に洗い流す。速やかに医師に連絡すること。
皮膚への接触
皮膚を大量の水で十分に洗い流す。汚染された衣服と靴を脱ぎ、医師に連絡すること。
安全データシート
改訂日印刷日
2021年5月18日-2021年9月6日
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阻害剤 - アゴニスト - スクリーニングライブラリ
吸入した場合
直ちに自己または負傷者を新鮮な空気の場所に移す。呼吸が困難な場合は、心肺蘇生法（CPR）を行う。口移しでの蘇生は避けること。
飲用
嘔吐させないで医師に連絡すること。
4.2 急性および遅発性の最も重要な症状と影響
最も重要な既知の症状および影響は、ラベルに記載されています（2.2項参照）。
4.3 必要とされる緊急医療処置および特別な治療の指示
症状に応じた治療を行う。
5.消火方法
5.1 消火剤
適切な消火剤
水スプレー、ドライケミカル、泡、二酸化炭素の各消火剤を使用する。
5.2 物質または混合物に起因する特別な危険性
燃焼時に刺激的なガスを発生することがある。
5.3 消防士へのアドバイス
自給式呼吸器と保護服を着用する。
6.偶発的放出対策
6.1 個人的予防措置、保護具、緊急時措置
完全な個人用保護具を使用すること。ベーパー、ミスト、ダスト、ガスの吸入を避けること。適切な換気を行う。人を安全な場所に避難させる。
セクション8に記載されている保護手段を参照すること。
6.2 環境に関する注意事項
漏れやこぼれを防ぐようにする。製品を排水口や水路に近づけない。
6.3 封じ込めと清掃の方法と材料
細かく砕いた液体結合材(珪藻土、ユニバーサルバインダー)で溶液を吸収させる。
7.7. 取り扱いおよび保管
7.1 安全な取り扱いのための注意事項
吸入、目や皮膚への接触を避ける。粉塵やエアロゾルの発生を避ける。適切な排気装置のある場所でのみ使用すること。
換気のある場所でのみ使用する。
7.2 安全な保管条件（相容れないものを含む
涼しく換気の良い場所で容器を密閉して保管する。直射日光や発火源から遠ざける。
推奨保管温度粉末
溶剤中 室温で2週間以内に出荷すること。
7.3 特定の最終用途（複数可
データがありません。
8.暴露防止及び保護措置
8.1 管理パラメーター
職場での管理パラメータを持つコンポーネント
本製品には、職業上の暴露限界値を持つ物質は含まれていない。
8.2 暴露防止策
エンジニアリング・コントロール
適切な換気を行う。アクセス可能な安全シャワーと洗眼所を設ける。個人的保護具
目の保護具
手の保護具
皮膚および身体の保護具 呼吸器の保護具 環境暴露コントロール
9.物理的および化学的性質
9.1 基本的な物理的および化学的性質に関する情報 外観
臭気
臭気の閾値
pH
融点・凝固点
沸点/範囲
引火点
蒸発率
引火性（固体、気体
可燃性（固体、気体） 上限/下限可燃性または爆発性限界 蒸気圧
蒸気密度
相対密度
水溶性
パーティション係数
自己発火温度
分解時の温度
粘度
爆発性
酸化的性質
9.2 その他の安全情報
サイドシールド付き安全ゴーグルを着用すること。保護手袋。
不浸透性衣類。
適切な人工呼吸器。
製品を排水溝、水路、土壌などに近づけないでください。こぼれた場合は、安全な方法でできるだけ早く清掃してください。
固体
データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません データがありません。
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データはありません。
10.安定性と反応性
10.1 反応性
データはありません。
10.2 化学的安定性
推奨される保管条件の下では安定している。
10.3 危険な反応の可能性
データはありません。
10.4 避けるべき条件
データはありません。
10.5 混触禁止物質
強酸/強アルカリ、強酸化剤/強還元剤。
10.6 危険な分解生成物
火災時には、分解して有毒ガスを発生することがある。その他の分解生成物 - データがありません。
11.毒物学的情報
11.1 毒物学的影響に関する情報 急性毒性
利用可能なデータに基づいて分類される。詳細についてはセクション 2 を参照
皮膚腐食性／刺激性
利用可能なデータに基づいて分類されている。詳細は第 2 章を参照。
眼に対する重篤な損傷・刺激
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細はセクション2参照
呼吸器感作性または皮膚感作性
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細はセクション 2 を参照。
生殖細胞変異原性
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細は第 2 章を参照。
発がん性
IARC: 0.1%以上の本製品の成分で、IARCによって発がん性の可能性が高い、可能性がある、または確認されたものはありません。
ACGIH：本製品の0.1％以上の成分は、ACGIHによって発がん性の可能性または確認されたものではありません。
NTP：本製品の0.1％以上の成分は、NTPによって予想される、あるいは確認された発がん物質として識別されていません。
OSHA:OSHA: 0.1%以上の成分は、OSHAによって発がん性の可能性または確認されたものではない。
生殖毒性
利用可能なデータに基づいて分類されている。詳細についてはセクション2を参照
特定標的臓器毒性(単回暴露)
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細はセクション2を参照
特定標的臓器毒性(反復暴露)
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細はセクション2参照
吸引性呼吸器有害性
利用可能なデータに基づいて分類されています。詳細はセクション2参照
追加情報
この情報は、我々の現在の知識に基づいています。しかし、化学的、物理的、および毒性の特性は完全には調査されていない。
12.環境情報
12.1 毒性
データはありません。
12.2 持続性と分解性
データがありません。
12.3 生物蓄積性（Bioaccumlative）の可能性
データがありません。
12.4 土壌中の移動性
データがありません。
12.5 PBT および vPvB 評価結果
PBT/vPvB 評価は、化学物質安全性評価が必要ないか、実施されていないため、利用できない。
12.6 その他の有害作用
データがありません。
13.廃棄上の考慮事項
13.1 廃棄物処理方法 製品
国、連邦、州、地域の現行の規制に従って物質を廃棄する。
汚染された包装
国、連邦、州、および地域の一般的な規制に従って、リサイクルまたは廃棄を行う。
14.輸送情報
DOT(米国)
適切な出荷名：危険物ではない UN 番号： - （英語
クラス-
パッキンググループ: -
IMDG
適切な出荷名：危険物ではありません UN番号： - （英語のみ
クラス-
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パッケージグループ： - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
IATA
適切な出荷名：危険物ではない UN番号： - （英語
クラス-
パッキンググループ: -
15.規制情報
SARA 302 コンポーネント。
本物質に含まれる化学物質で、SARA Title III, Section 302の報告義務に該当するものはありません。
SARA 313 コンポーネント。
本物質には、SARA Title III, Section 313で設定された閾値（De Minimis）報告レベルを超えるCAS番号が知られている化学成分は含まれていません。
SARA 311/312 危険性。
SARA の危険性はありません。
マサチューセッツ州の知る権利の対象となる成分。
マサチューセッツ州の知る権利法の対象となる成分はありません。
Pennsylvania Right To Know Components:
ペンシルバニア州の知る権利法の対象となる成分はありません。
ニュージャージー州 知る権利コンポーネント。
ニュージャージー州の知る権利法に該当する成分はありません。
カリフォルニア Prop.65 コンポーネント。
本製品には、カリフォルニア州において癌、出生異常、その他の生殖に関する害を引き起こすことが知られている化学物質は含まれていません。
16.その他の情報
著作権 2021 MedChemExpress.上記の情報は、我々の現在の知識の範囲内で正しいものですが、すべてを網羅しているわけではなく、ガイドとしてのみ使用されるべきものです。本製品は研究用であり、経験豊富な担当者のみが使用できます。本製品は研究用であり、経験を積んだ人のためのものです。本製品を安全に使用する責任は、すべて使用者にあります。MedChemExpress社は，本製品の取り扱いや接触によって生じたいかなる損害に対しても，一切の責任を負いません。
注意本製品は、医療用として十分に検証されていません。研究用にのみご使用ください。
Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@MedChemExpress.com Address:1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA
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用途
医学研究、薬物放出、ナノテクノロジーや新素材の研究、細胞培養などに応用されます。リガンド、ポリペプチド合成支援、グラフトポリマー化合物、新素材、ポリエチレングリコールで修飾した機能性コーティングなど、活性化合物の研究に。
mPEG-N,N-Ditetradecylacetamideは、ALC-0159、mPEG-DTAとも呼ばれ、PEG/脂質コンジュゲート（すなわちPEG化脂質）である。 公開情報によると、mPEG-DTA（ALC-0159）は、ファイザー社のCOVID-19ワクチンの賦形剤の一つです。
ALC-0315（[(4-hydroxybutyl)azanediyl]di(hexane-6,1-diyl) bis(2-hexyldecanoate)）は、合成脂質である。無色透明の油状物質で、バイオンテック社とファイザー社のSARS-CoV-2ワクチン「BNT162b2」の成分として注目されている。具体的には、脂質ナノ粒子（LNP）を形成する4つの成分の1つであり、これらの医薬品の有効成分である壊れやすいmRNAをカプセル化して保護する[1][2]。 このナノ粒子は、in vitroおよびin vivoにおいて、オリゴヌクレオチドやmRNAなどの治療に有効な核酸の取り込みを促進する[3][4]。
(4-ヒドロキシブチル)アザンジイル]ジ(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカノエート)
生理的pH以下では、ALC-0315は窒素原子でプロトン化してアンモニウムカチオンとなり、アニオン性であるメッセンジャーRNA（mRNA）に引き寄せられる[5]。
合成方法
ALC-0315の調製は、2017年にAcuitas Therapeutics社の脂質ナノ粒子に対する特許出願に初めて記載されました[6]: 137 最終工程は、トリアセトキシボロハイドライドナトリウムを還元剤として、4-アミノブタノールを脂質アルデヒドと縮合させる還元的アミノ化反応で、中間体のイミンを製品のアミンに変換します。
2 (C8H17)(C6H13)CHCO2(CH2)5CHO + H2N(CH2)4OH + 2 NaBH(O2CCH3)3 → ALC-0315
ALC-0315は、BNT162b2ワクチンの成分の一つである。ALC-0315の3級アミンとしての化学的特性は、そのカチオンが、人体内でSARS-CoV-2スパイクタンパク質を形成する遺伝情報を担うメッセンジャーRNAと静電結合を形成することを意味する。[重要なのは、mRNAをカプセル化した脂質ナノ粒子が筋肉細胞に吸収されると（受容体媒介エンドサイトーシスと呼ばれるプロセス）、エンドソーム内の酸性環境がALC-0315を完全にプロトン化し、その結果、ナノ粒子はペイロードであるmRNAを放出することである[2]。
Pfizer-BioNTech COVID-19 ワクチンナノ粒子成分
ALC-0159
1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン
コレステロール
Michael McCoy (2021年2月12日)."COVID-19ワクチンの不動の構成要素である脂質、投資を受ける".Chemical and Engineering News.
^ a b Ryan Cross (2021)."These Lipid Shells, There Would Be MRNA Vaccines for COVID-19"（これらの脂質シェルがなければ、COVID-19のmRNAワクチンは存在しない）。Chemical & Engineering News:16–19. doi:10.47287/cen-09908-feature1.
^ mRNAベースの治療薬 - 新しいクラスの薬を開発する, Ugur Sahin, Katalin Karikó and Özlem Türeci, Nature Reviews Drug Discovery, 13, 759-780 (2014), doi:10.1038/nrd4278.
^ mRNAワクチン-ワクチン学の新時代, Norbert Pardi, Michael J. Hogan, Frederick W. Porter and Drew Weissman, Nature Reviews Drug Discovery, 17, 261-279 (2018), doi:10.1038/nrd.2017.243.
^ a b Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (11 December 2020)."公的評価報告書。一時供給の認可 COVID-19 mRNA ワクチン BNT162b2" (PDF).
^ WO出願2018081480, Ansell S.; Barbosa C. & Du X. et al., "Lipid nanoparticle formulations", published 2018-05-03, assigned to Acuitas Therapeutics, Inc.
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