ピミテスピブ錠
がん関連新規承認薬剤【2022年6月】
ピミテスピブ(商品名:ジェセリ錠40mg)
効能・効果:がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍
GISTっていう方が耳馴染みがある
希少がんの一つで、消化管の粘膜下から発生する肉腫の一種。
粘膜から発生する一般的な胃がんや大腸がんとは異なる性質を示す。
分子標的薬の登場により半数以上は5年以上の延命が可能となったが、完治は難しいため、症状をコントロールしながら少しでも長く薬を継続することが大切となる。
イマチニブ(グリベック)
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スニチニブ(スーテント)
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レゴラフェニブ(スチバーガ)
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ピミテスピブ?
用法は「空腹時」
高脂肪食ではAUCが1.6倍か…
休薬が2日間入る点も注意。
特徴的な副作用としては「眼障害」
頻度の多い副作用として下痢(72.0%)も挙げられるが、重大な下痢(16.0)では脱水にも注意が必要。
作用機序はHSP90の阻害
HSP(Heat Shock Protein:ヒートショックプロテイン)
HSPはタンパク質の安定化に必要とされ、様々な種類や働きを持つ。また白血球増加やNK細胞の活性化などの免疫増強作用などがあるとされている。
「HSP90阻害薬はタンパク質の安定化を阻害してアポトーシスを誘導する」
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